離子交換樹脂在生物醫藥領域中的四大應用

　　離子交換樹脂是一種(zhǒng)不溶于酸堿和有機溶劑的，具有網狀立體結構的高分子交聯聚合物。

　　除因合成(chéng)方法限制或因特殊用途而制成(chéng)無定型、粉棒、末狀、膜狀的形狀外，大多數成(chéng)球形，球形具有提高機械強度、減少流體阻力和增大表變面(miàn)積的優點。

　　因其具有優良的吸附效果、穩定的理化性質，能(néng)控制藥物釋放速度、減少藥物的苦味、促進(jìn)藥物溶出、提高藥物的穩定性等優點在醫藥及生物化學(xué)等領域得到了廣泛應用。

　控制藥物釋放速度

　　緩釋劑是要确保藥物以連續且穩定的速度被(bèi)釋放到身體，離子交換樹脂的控釋應用主要是在胃腸道(dào)中控制藥物釋放(口服藥物樹脂緩控釋系統)和作爲載體用于靶向(xiàng)釋放系統。由于離子交換的可逆性，藥物樹脂口服進(jìn)入胃腸道(dào)後(hòu)，與胃腸道(dào)中的生理性離子發(fā)生反向(xiàng)離子交換反應而持續釋放藥物，發(fā)揮療效。

　　而胃腸液中的離子種(zhǒng)類及其強度相對(duì)恒定，故藥物釋放特性可精确服從爲目标制劑所設計的控釋标準，而不依賴于胃腸道(dào)的pH 值、酶活性及胃腸液的體積等生理因素。

　　藥劑從離子交換樹脂釋放是取決于身體内不同液體與藥品及樹脂之間的反應來決定。對(duì)藥物的釋放速度可通過(guò)改變控制粒子的大小，樹脂交聯的程度及樹脂的化學(xué)性質，此種(zhǒng)持續性的釋放藥效配方是可以依照不同的應用而量身定做的。

　　Tulsimer® 344 藥效緩釋劑

　 減少藥物的苦味

　　一些藥物含有苦味 ，離子交換樹脂爲高分子交聯聚合物，含可活化的基團，通過(guò)自身平衡離子與離子型藥物相互交換，使藥物進(jìn)入離子交換樹脂骨架，并依靠靜電作用相互吸附，形成(chéng)藥脂複合物，而在pH值爲6.8的唾液中，嗅覺對(duì)複合物中的藥物不敏感，而口腔分泌的唾液量較少，離子濃度很低，口服給藥時(shí)樹脂顆粒在口腔中停留時(shí)間很短，藥物還(hái)未來得及解吸附就(jiù)已經(jīng)進(jìn)入胃中，因此可以掩蓋不良氣味的目的。

　　Tulsimer®335 樹脂是氫形式的高純度交聯聚丙烯酸酯共聚物，在藥物制劑中，用以掩蓋各種(zhǒng)苦味劑分子的味道(dào)。可用于用于液體口服混懸劑，片劑，幹糖漿等劑型。

　　Tulsimer®335 樹脂的重要參數

　　促進(jìn)藥物溶出

　　藥物溶解是藥物分子與溶劑分子相互作用的結果，藥物分子克服晶格能(néng)，在晶體周圍形成(chéng)熔融層，再緩慢擴散進(jìn)入溶劑分子中，從而溶解。當藥物與樹脂形成(chéng)藥物樹脂複合物後(hòu)，藥物已轉化爲非晶态形式，其溶出時(shí)無需克服晶格能(néng)，而是直接與溶劑中的離子交換，立即釋放藥物，從而使藥物溶出度提高。

　　離子交換樹脂雖不能(néng)直接增加藥物的溶解度，但可以使溶出的速率快于原料藥本身的溶出速率，進(jìn)而促進(jìn)藥物的溶出。Tulsimer® 339 樹脂是鉀形式的高度純化的交聯聚丙烯酸酯共聚物，這(zhè)種(zhǒng)樹脂在作爲藥片溶解劑使用時(shí)，由于鉀型比氫型更容易膨脹，能(néng)夠使藥片攝入後(hòu)盡快均勻地發(fā)揮藥效。

　　Tulsimer® 339 樹脂的重要參數

　　提高藥物的穩定性

　　有些藥物的穩定性通常受到環境因素，如水分、光照、pH等的影響，而制成(chéng)藥物樹脂複合物後(hòu)通常會(huì)比藥物本身更穩定。藥物被(bèi)吸附後(hòu)分散在離子交換樹脂的高分子骨架内，既能(néng)避免藥物直接暴露于外界環境中，同時(shí)也避免了藥物直接與人體内環境接觸，從而保證了藥物的穩定性。

　　Tulsimer®412H樹脂(膽甾醇胺樹脂USP)是根據GMP在FDA批準，ISO 9001：2000和ISO 14001認證的工廠生産的，是氯化物形式的高度純化的交聯聚丙烯酸酯共聚物，可用于減少膽汁酸和降低膽固醇的血液，也可用于制備緩釋制劑。

　　Tulsimer®412H樹脂的重要參數